omeprazole
คำพ้องความหมายในความหมายที่กว้างขึ้น
สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม, PPIs, สารออกฤทธิ์ที่มีส่วนปลาย -prazole (เช่น pantoprazole), Antra® pump inhibitors
บทนำ
โดยปกติจะมีความสมดุลในกระเพาะอาหารระหว่างการผลิตกรดในกระเพาะอาหารที่ก้าวร้าวและกลไกการป้องกันของการสร้างเมือกและไฮโดรเจนคาร์บอเนต เซลล์ข้างขม่อมหรือข้างขม่อมมีหน้าที่ในการผลิตกรดในกระเพาะอาหารซึ่งเป็นเซลล์รองในการผลิตเมือกและไฮโดรเจนคาร์บอเนต การผลิตถูกควบคุมโดยกลไกต่างๆ
ค่า pH ของกรดมักจะอยู่ระหว่าง 1 ถึง 2 และเกิดขึ้นเมื่อเอนไซม์ของเซลล์ข้างขม่อมหรือข้างขม่อม H + / K + -ATPase หรือปั๊มโปรตอนจะแลกเปลี่ยนอะตอมไฮโดรเจนที่มีประจุบวก (โปรตอน) สำหรับไอออนโพแทสเซียมในขณะที่ใช้พลังงาน ปั๊มท้อง
โรคที่เกี่ยวข้องกับกรดในกระเพาะอาหารสามารถได้รับอิทธิพลจากสามวิธี ความเป็นไปได้อย่างหนึ่งคือการใช้ยาลดกรดเพื่อบัฟเฟอร์กรดในกระเพาะอาหาร ความเป็นไปได้ประการที่สองคือการสร้างการป้องกันเยื่อเมือกขึ้นใหม่ วิธีที่สามมีจุดมุ่งหมายเพื่อลดการผลิตกรดในกระเพาะอาหาร ซึ่งรวมถึง สิ่งที่เรียกว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (PPIs) เช่นโอเมพราโซลซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์
ในระหว่างการรักษาด้วย omeprazole ควรพยายามระบุและกำจัดปัจจัยที่ก่อให้เกิดการผลิตกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไป ความเครียดและวิถีชีวิตที่เร่งรีบส่งผลดีต่อการผลิตกรดไฮโดรคลอริก อาหารฟุ่มเฟือยบางอย่างเช่นกาแฟแอลกอฮอล์ในปริมาณสูงและอาหารรสจัดก็กระตุ้นการผลิตได้เช่นกัน
ไม่ควรลืมว่าเชื้อโรคที่เฉพาะเจาะจงมากที่เรียกว่า Helicobacter pylori สามารถสร้างอาณานิคมของเยื่อบุกระเพาะอาหารและเป็นสาเหตุที่พบบ่อยที่สุดของแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้และการอักเสบของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเช่นโอเมพราโซลได้แทนที่สารบำบัดอื่น ๆ เช่นยาลดกรด (ซึ่งทำให้กรดในกระเพาะเป็นกลาง) พวกเขาเป็นตัวเลือกแรกก่อนบล็อกเกอร์ H2
Omeprazole ทำงานอย่างไร
สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเช่นโอเมพราโซลทำงานโดยจับกับเอนไซม์ซึ่งมีหน้าที่ในการผลิตกรดในกระเพาะอาหารจึงยับยั้งไม่ได้ (กลับไม่ได้) ดังที่เรียกว่า prodrugs สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (omeprazole) จะทำงานที่ค่า pH ที่เป็นกรดเท่านั้นและเมื่อเซลล์ข้างขม่อมทำงาน เฉพาะเอนไซม์ที่อยู่บนเยื่อหุ้มเซลล์กระเพาะอาหารเท่านั้นที่ถูกปิดกั้น สารออกฤทธิ์ (omeprazole) ถูกขนส่งผ่านกระแสเลือดไปยังเซลล์ข้างขม่อมซึ่งจะสะสมและกระตุ้นการทำงานของปั๊มโปรตอน
เภสัชจลนศาสตร์ของ omeprazole
Omeprazole มีสถานที่ทำงานบนปั๊มโปรตอนซึ่งอยู่บนเยื่อหุ้มเซลล์ข้างขม่อมและชี้ไปที่กระเพาะอาหาร เพื่อที่จะไปถึงเซลล์ข้างขม่อมอย่างไรก็ตามสารโอเมพราโซลจะต้องไม่ถูกกระตุ้นในกระเพาะอาหาร ดังนั้นยาจึงมีลักษณะเป็นแคปซูลป้องกันกรด เพื่อให้แน่ใจว่าสารออกฤทธิ์ได้รับการปกป้องจากกรดในกระเพาะอาหารโดยแคปซูล เฉพาะในลำไส้เล็กเท่านั้นที่แคปซูลแตกจากสภาพแวดล้อมของลำไส้ที่เป็นด่างและสารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางเซลล์ในลำไส้ Omeprazole เข้าถึงเซลล์ข้างขม่อมผ่านทางเลือดซึ่งจะถูกกระตุ้น
ต้องสังเกตว่ายาจะถูกทำลายลงอย่างรวดเร็วในตับ ครึ่งชีวิตของ omeprazole อยู่ที่ประมาณหนึ่งชั่วโมงเท่านั้น อย่างไรก็ตามเนื่องจากสารออกฤทธิ์ที่เปิดใช้งานจะเชื่อมโยงกับปั๊มโปรตอนอย่างไม่สามารถย้อนกลับได้ระยะเวลาในการออกฤทธิ์จึงนานกว่ามากและการรับประทานวันละหนึ่งแคปซูลก็เพียงพอแล้ว ขอบเขตที่ยับยั้งการผลิตกรดไฮโดรคลอริกขึ้นอยู่กับปริมาณและจำนวนและกิจกรรมของปั๊มโปรตอนในเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์ข้างขม่อม (omeprazole)
การให้ยา omeprazole
Omeprazole ถูกนำมารับประทานเป็นแคปซูลที่ทนกรด (เช่นOmep®) ปริมาณปกติคือ 20 มก. ต่อวัน อย่างไรก็ตามในบางกรณี (เช่น Zollinger-Ellison syndrome) อาจจำเป็นต้องใช้ปริมาณที่สูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ Omeprazole มีช่วงการรักษาที่กว้าง
การใช้ omeprazole
Omeprazole ใช้สำหรับโรคต่อไปนี้:
- การอักเสบของเยื่อบุกระเพาะอาหาร (hyperacid gastritis)
- แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ (แผลในกระเพาะอาหารแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น)
- Zollinger-Ellsion Syndrome
- กรดไหลย้อน esophagitis (มีและไม่มีอาการของ Barrett)
- การกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori
- การป้องกันโรคในกรณีที่มีความเครียดหรือการใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs)
สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเช่นโอเมพราโซลใช้สำหรับการอักเสบของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหารที่เกี่ยวข้องกับการผลิตกรดไฮโดรคลอริก (โรคกระเพาะ hyperacid) สำหรับแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็ก (แผลในกระเพาะอาหารแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น) การผลิตฮอร์โมนในกระเพาะอาหารมากเกินไป (Zollinger-Ellison syndrome) และสำหรับหลอดอาหารในรูปแบบที่รุนแรง ซึ่งขึ้นอยู่กับกรดในกระเพาะอาหารที่ไหลกลับเข้าไปในหลอดอาหาร (reflux esophagitis)
Ompeprazole ยังสามารถใช้สำหรับการป้องกันโรคของแผลในกระเพาะอาหารหรือแผลในลำไส้ที่เกี่ยวข้องกับความเครียด (การป้องกันโรคจากความเครียด) หรือเพื่อป้องกันเยื่อบุกระเพาะอาหารในระหว่างการรักษาด้วย NSAID (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์) เป็นยาบรรเทาอาการปวดลดไข้และลดอาการอักเสบ
ในกรณีที่มีการตั้งรกรากของแบคทีเรียในเยื่อบุกระเพาะอาหารด้วยเชื้อ Helicobacter pylori จะใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเช่นโอเมพราโซลร่วมกับยาปฏิชีวนะบางชนิด การบริหาร omeprazole เพียงอย่างเดียวโดยไม่ต่อสู้กับเชื้อโรคมักไม่นำไปสู่ความสำเร็จที่ยั่งยืน ในการบำบัดที่เรียกว่า triple therapy ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มเช่น Omeprazole ร่วมกับยาปฏิชีวนะสองชนิด
ยาปฏิชีวนะคือ clarithromycin กับ amoxicillin (การบำบัดแบบฝรั่งเศสสามครั้ง) หรือ metronidazole (การบำบัดด้วยทริปเปิลของอิตาลี) การกำจัดนี้ประสบความสำเร็จมากกว่า 90% ของกรณี เชื้อโรคเฮลิโคแบคเตอร์ไพโลไรเป็นแท่งแกรมลบ มากถึง 50% ของประชากรโลกติดเชื้อ การติดเชื้อมักเกิดขึ้นในวัยเด็ก การติดเชื้อซ้ำในวัยผู้ใหญ่นั้นหายาก (น้อยกว่า 1%)
ผลข้างเคียงของ omeprazole
Omeprozole โดยทั่วไปสามารถทนได้ดี แม้ว่าจะได้รับยาในปริมาณที่สูงและระยะเวลาในการบำบัดนาน แต่ผลข้างเคียงก็แทบจะไม่เกิดขึ้น 1-2% ของผู้ป่วยบ่นเรื่องระบบทางเดินอาหาร ตามกฎแล้วสาเหตุนี้เกิดจากการเปลี่ยนอาณานิคมของแบคทีเรียในระบบทางเดินอาหารเนื่องจากโดยปกติแล้วกรดในกระเพาะอาหารจะทำให้แน่ใจได้ว่าแบคทีเรียส่วนใหญ่จะถูกฆ่า (เช่นแลคโตบาซิลไล, สเตรปโตคอคชิ)อาการปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะเป็นเรื่องปกติน้อยลง ผู้ป่วยบางรายยังบ่นว่าเหนื่อยหรือคัน ในกรณีของการรักษาด้วยการฉีดยาขนาดสูงเนื่องจากสามารถระบุได้ในกรณีที่มีเลือดออกในกระเพาะอาหารเฉียบพลันในบางกรณีสิ่งนี้นำไปสู่การรบกวนทางสายตาเนื่องจากสามารถพบปั๊มโปรตอนได้ในตา
นอกจากนี้ยังต้องสังเกตด้วยว่าเอนไซม์บางชนิดซึ่งมีหน้าที่ในการย่อยโปรตีนในกระเพาะอาหารจะทำงานได้ดีที่สุดก็ต่อเมื่อค่า pH ถูกต้องและมีกรดไฮโดรคลอริกเพียงพอ นอกจากนี้ยังสามารถนำไปสู่ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อย่อยโปรตีน อย่างไรก็ตามเนื่องจากการย่อยอาหารโดยทั่วไปส่วนใหญ่มีการแปลในลำไส้เล็กและส่วนของกระเพาะอาหารมีขนาดค่อนข้างเล็กความผิดปกติของการย่อยอาหารซึ่งส่งผลต่อการย่อยโปรตีนในกระเพาะอาหารมักไม่พบเมื่อใช้โอเมพราโซลเพียงอย่างเดียว
ผลข้างเคียงหลังหยุดยา
หลังจากหยุดยา omeprazole แล้วจะไม่มีผลข้างเคียงโดยตรงที่ต้องกลัวและยาจึงไม่จำเป็นต้องลดขนาดลง อย่างไรก็ตามหากผลของ omeprazole สิ้นสุดลงสิ่งนี้ก็ยังคงมีผลตามมา อาการที่เคยบรรเทาก่อนหน้านี้เช่นปวดท้องส่วนบนหรือกรดไหลย้อนอาจกลับมารุนแรงขึ้นอีกหลังจากหยุด สิ่งนี้สามารถแก้ไขได้โดยหลีกเลี่ยงสิ่งกระตุ้นที่ทำให้กระเพาะอาหารระคายเคืองเช่นกาแฟแอลกอฮอล์และช็อกโกแลตและไม่สูบบุหรี่
ตัวป้องกันกรดเช่น omeprazole มักใช้ในการป้องกันเพื่อลดผลข้างเคียงของยาอื่น ๆ ตัวอย่างเช่นการหยุด omeprazole ในขณะที่ทานยาร่วมกับยาบรรเทาปวดเช่น ibuprofen หรือ diclofenac จะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงเช่นแผลในกระเพาะอาหาร
ผลข้างเคียงของยาในระยะยาว
ยาที่เรียกว่า“ ป้องกันท้อง” มักจะกำหนดให้ผู้ป่วยรับประทานยาเป็นเวลาหลายเดือนหรือหลายปี แม้ว่าจะมีการระบุไว้ในหลาย ๆ กรณีความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่รุนแรงในบางครั้งจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาในระยะยาว
ประการหนึ่งการรับประทานโอเมพราโซลจะขัดขวางการดูดซึมแคลเซียมในลำไส้ดังนั้นยิ่งรับประทานยานานเท่าใดความเสี่ยงของกระดูกหักก็จะยิ่งมากขึ้นเท่านั้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยสูงอายุที่สูญเสียกระดูก (โรคกระดูกพรุน) ความเสี่ยงของโรคปอดบวมจากเชื้อแบคทีเรียยังเพิ่มขึ้นหากใช้ยาเป็นระยะเวลานาน ผลที่ตามมาอีกประการหนึ่งของการใช้งานในระยะยาวคือการอักเสบของไต ผลข้างเคียงที่กล่าวถึงในการใช้ยา omeprazole ในระยะยาวขึ้นอยู่กับปริมาณมาก นอกจากนี้ต้องมีการชั่งน้ำหนักข้อดีและข้อเสียของการใช้ยาในระยะยาวอยู่เสมอ
ปฏิสัมพันธ์ของ omeprazole กับยาอื่น ๆ
Omeprazole อาจสลายยาอื่น ๆ เช่นไดอะซีแพม (ยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาทn), phenytoin (ใช้รักษาอาการหัวใจเต้นผิดปกติหรืออาการชัก) หรือ warfarin (สารต้านการแข็งตัวของเลือด) ทำให้ช้าลง
ข้อห้ามของ Omeprazole
ไม่ควรให้ Omeprazole ในความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
ข้อห้ามอีกประการหนึ่งคือการใช้ clopidogrel พร้อมกัน นี่คือตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดในระหว่างการแข็งตัว (การรวมตัว) Omeprazole ยับยั้งเอนไซม์ (cytochrome CYP2C19) ที่กระตุ้น clopidogrel ซึ่งหมายความว่าไม่สามารถบรรลุระดับที่เพียงพอของ clopidogrel ได้หรือจำเป็นต้องได้รับปริมาณที่สูงขึ้น
คุณจะทำอย่างไรถ้าเอฟเฟกต์เสื่อมสภาพ?
หากคุณรู้สึกว่าผลของ omeprazole ลดลงหรืออาการเช่นเรอหรือปวดท้องส่วนบนเด่นชัดขึ้นคุณควรไปพบแพทย์ประจำครอบครัวหรือแพทย์ผู้สั่งยา
อาจจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณหรือเปลี่ยนไปใช้ยาอื่น อย่างไรก็ตามในบางกรณีควรทำการตรวจโดยละเอียดก่อนเช่นการเจาะเลือด ไม่ควรเปลี่ยนยา omeprazole หรือหยุดยาหากผลหมดไป
สามารถรับประทาน omeprazole ในระหว่างตั้งครรภ์ได้หรือไม่?
Omeprazole มักเป็นหนึ่งในยาที่อนุญาตในระหว่างตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตามแพทย์ที่สั่งยาควรได้รับแจ้งว่ามีการตั้งครรภ์ จากนั้นเขาจะพิจารณาว่าจะสั่งยา omeprazole หรือไม่
บ่อยครั้งที่อาการต่างๆสามารถบรรเทาได้ด้วยมาตรการอื่น ๆ เช่นการนอนหลับโดยมีส่วนบนที่สูงขึ้นหรือหลีกเลี่ยงกาแฟและอาหารที่ส่งเสริมกรด โดยหลักการแล้วไม่ควรรับประทานยาโดยไม่มีใบสั่งแพทย์หรือคำแนะนำโดยเฉพาะในระหว่างตั้งครรภ์
คุณอาจสนใจในหัวข้อนี้: อิจฉาริษยาระหว่างตั้งครรภ์
สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเพิ่มเติม
นอกจาก omeprazole แล้วปัจจุบันยังมีสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอีกสี่ชนิดในตลาดซึ่งแทบจะไม่แตกต่างกันในรูปแบบการออกฤทธิ์และผลข้างเคียง ซึ่งรวมถึง:
- แพนโทพราโซล (Pantozol®)
- แลนโซปราโซล (Agopton®)
- ราบีปราโซล (Pariet®)
- เอโซเมพราโซล (Nexium®)
อ่านเพิ่มเติม: ผลของสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม